Irbesartan CAS#138402-11-6

Irbesartan CAS#138402-11-6 là thuốc ức chế thụ thể angiotensin Ⅱ, thụ thể angiotensin Ⅱ được chia thành AT1, AT2, irbesartan có thể ức chế chuyển AngⅠthành AngⅡbằng cách ngăn chặn có chọn lọc thụ thể AT1 của AngⅡ, đặc biệt đối kháng thụ thể enzyme chuyển angiotensin 1 (AT1), Tính đối kháng của AT1 gấp 8500 lần so với AT2, nó có thể ức chế co mạch và giải phóng aldosterone bằng cách ngăn chặn có chọn lọc AngⅡ liên kết với thụ thể AT1 và dẫn đến tác dụng hạ huyết áp. Sản phẩm này không ức chế men chuyển angiotensin (ACE), renin và các thụ thể hormone khác, không ức chế điều hòa huyết áp và cân bằng kênh ion natri. Irbesartan cũng có thể làm giảm sự tái cấu trúc điện của cơ tim, do đó làm giảm tỷ lệ tử vong ở bệnh nhân tăng huyết áp, đây là loại thuốc hiệu quả nhất để điều trị bệnh tăng huyết áp và bệnh tim mạch.
Thuốc đối kháng angiotensin (ARB) được áp dụng trong điều trị lâm sàng bệnh tăng huyết áp và bệnh thận đái tháo đường. Hiện nay, thuốc điều trị cao huyết áp trong nước được chia thành thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACEI), thuốc chẹn kênh canxi, thuốc chẹn beta, v.v. theo các bộ phận hoạt động khác nhau. Ngược lại, ARB có tác dụng hạ huyết áp tốt hơn, trong khi Irbesartan là loại thuốc đối kháng angiotensin mới có tác dụng hạ huyết áp rõ rệt, có vai trò quan trọng trong việc ức chế phì đại thất trái và bảo vệ thận.
Theo báo cáo nước ngoài, thuốc có thể hấp thu nhanh qua đường uống và sinh khả dụng là 60-80%, không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Tmax trong huyết tương là 1-1,5 giờ, tỷ lệ kết hợp protein huyết tương là 90%, thời gian bán hủy thải trừ là 11-15 giờ, đạt trạng thái ổn định sau ba ngày. Bằng quá trình axit hóa oxy hóa aldehyd hoặc chuyển hóa glucose, các nghiên cứu in vitro cho thấy chủ yếu oxy hóa bởi enzyme cytochrome P450 và 2C9. Sản phẩm này và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua đường mật và thận.
Irbesartan (Emberd) do công ty TNHH dược phẩm Sanofi-aventis hangzhou minsheng sản xuất đã giành được sự chấp thuận của SFDA để sử dụng trong điều trị tăng huyết áp ở bệnh thận đái tháo đường týp 2 vào ngày 8 tháng 3 năm 2007 và trở thành thuốc hạ huyết áp hiệu quả đầu tiên của Trung Quốc.

Chú phổ biến: irbesartan cas#138402-11-6, nhà sản xuất, nhà cung cấp irbesartan cas#138402-11-6 tại Trung Quốc