Abiraterone Acetate (Số CAS: 154229-18-2) - Thuốc ức chế tổng hợp Androgen nhắm mục tiêu cho bệnh ung thư tuyến tiền liệt tiến triển
Với tư cách là nhà cung cấp chuyên nghiệp các hoạt chất-ung thư cấp dược phẩm, chúng tôi cung cấp-Abiraterone Acetate có độ tinh khiết cao tuân thủ nghiêm ngặt các tiêu chuẩn dược điển toàn cầu (USP, EP, BP). Là chất ức chế tổng hợp androgen qua đường uống-trong-đầu tiên, nó là nền tảng trong điều trịthiến di căn-ung thư tuyến tiền liệt kháng thuốc (mCRPC)Vàthiến di căn-ung thư tuyến tiền liệt nhạy cảm (mCSPC)-hai giai đoạn tiến triển của bệnh ung thư tuyến tiền liệt do tín hiệu androgen gây ra. Cơ chế nhắm mục tiêu sản xuất androgen bên ngoài tinh hoàn (ví dụ ở tuyến thượng thận, mô khối u tuyến tiền liệt) giải quyết nhu cầu quan trọng chưa được đáp ứng ở những bệnh nhân mắc bệnh tiến triển mặc dù đã điều trị bằng nội tiết tố tiêu chuẩn.
Thông tin cơ bản về sản phẩm
| Mục | Chi tiết |
|---|---|
| Tên sản phẩm | Abirateron axetat |
| Số CAS | 154229-18-2 |
| từ đồng nghĩa | (3 )-17-(3-Pyridinyl)androsta-5,16-dien-3-yl axetat; Zytiga® (thương hiệu cho công thức thương mại) |
| Công thức phân tử | C₂₆H₃₃NO₂ |
| Trọng lượng phân tử | 391.54 |
| Vẻ bề ngoài | Bột tinh thể màu trắng đến trắng nhạt; không mùi |
| Đặc điểm kỹ thuật | - Lớp dược phẩm: Độ tinh khiết Lớn hơn hoặc bằng 99,0% (HPLC); Xét nghiệm (dưới dạng abiraterone acetate) 98,0%–102,0%; Góc quay quang học cụ thể [ ]²⁰D +14 độ đến +18 độ (tính bằng cloroform); Tổn thất khi sấy Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5%; Kim loại nặng (Pb Nhỏ hơn hoặc bằng 5ppm, Hg Nhỏ hơn hoặc bằng 1ppm, Cd Nhỏ hơn hoặc bằng 1ppm); Dung môi dư (etanol Nhỏ hơn hoặc bằng 500ppm, axeton Nhỏ hơn hoặc bằng 500ppm) |
| điểm nóng chảy | 110–114 độ (có phân hủy) |
| độ hòa tan | Thực tế không hòa tan trong nước (≈0,1 mg/L ở 25 độ); Hòa tan trong etanol (≈2 mg/mL), metanol (≈3 mg/mL) và cloroform (≈50 mg/mL); Ít tan trong etyl axetat |
| Điều kiện bảo quản | Bảo quản trong hộp đựng được bảo vệ bằng ánh sáng, khô ráo (2–8 độ ),-; Bịt kín để ngăn chặn sự hấp thụ độ ẩm, quá trình oxy hóa và phân hủy quang học; Thời hạn sử dụng: 36 tháng đối với loại dược phẩm (khi được bảo quản theo điều kiện) |
Chức năng cốt lõi & Cơ chế hoạt động
Sự phát triển của ung thư tuyến tiền liệt phụ thuộc nhiều vào nội tiết tố androgen (hormone sinh dục nam, ví dụ như testosterone, dihydrotestosterone/DHT). Liệu pháp hormone tiêu chuẩn (liệu pháp thiếu hụt androgen/ADT) làm giảm sản xuất androgen ở tinh hoàn nhưng không ngăn chặn sự tổng hợp androgen ở các mô khác (tuyến thượng thận, tế bào khối u tuyến tiền liệt) hoặc từ tiền chất tuyến thượng thận (ví dụ dehydroepiandrosterone/DHEA).
Abirateron axetat là mộttiền thuốc-nó được chuyển đổi trong cơ thể thành dạng hoạt động,abirateron, điều này ức chế không thể đảo ngượctế bào sắc tố P{0}}A1 (CYP17A1). CYP17A1 là enzyme chủ chốt trong quá trình tổng hợp androgen xúc tác cho hai bước quan trọng:
17 -hydroxyl hóa: Chuyển đổi pregnenolone/progesterone thành 17 -hydroxypregnenolone/17 -hydroxyprogesterone.
Hoạt tính C17,20-lyase: Chuyển đổi 17 -các chất chuyển hóa hydroxy này thành DHEA (tiền chất của testosterone và DHT).
Bằng cách ngăn chặn CYP17A1, abiraterone loại bỏ gần như tất cả các nguồn androgen (có nguồn gốc từ tinh hoàn, tuyến thượng thận và khối u-), ngăn chặn sự phát triển và sống sót của tế bào ung thư tuyến tiền liệt.
Ứng dụng lâm sàng (Ung thư ở người)
Abiraterone Acetate được phê duyệt trên toàn cầu để điều trị ung thư tuyến tiền liệt giai đoạn muộn, luôn được sử dụng kết hợp vớiprednisone/prednisolone(một loại corticosteroid) để giảm thiểu tác dụng phụ (ví dụ, dư thừa khoáng chất). Các chỉ dẫn chính của nó bao gồm:
1. Thiến di căn-Ung thư tuyến tiền liệt kháng thuốc (mCRPC)
mCRPC là bệnh ung thư tuyến tiền liệt tiến triển bất chấp ADT (mức testosterone bị thiến). Abiraterone Acetate được sử dụng trong hai trường hợp:
Sau-hóa trị mCRPC: Dành cho những bệnh nhân đã từng dùng docetaxel (một loại thuốc hóa trị) trước đó. Liều uống: 1000 mg mỗi ngày một lần (khi bụng đói) + prednisone 5 mg hai lần mỗi ngày. Các thử nghiệm lâm sàng (ví dụ: COU-AA-301) cho thấy thời gian sống sót tổng thể kéo dài (OS: 15,8 tháng so với{10}} tháng dùng giả dược) và làm chậm sự tiến triển của bệnh.
mCRPC trước{0}}hóa trị: Dành cho những bệnh nhân chưa được hóa trị liệu trước đó. Liều uống: 1000 mg x 1 lần/ngày + prednisone 5 mg x 2 lần/ngày. Các thử nghiệm (ví dụ: COU-AA-302) đã chứng minh hệ điều hành được cải thiện (34,7 tháng so với. 30.3 tháng dùng giả dược) và giảm tiến triển của cơn đau.
2. Thiến di căn-Ung thư tuyến tiền liệt nhạy cảm (mCSPC)
mCSPC là bệnh ung thư tuyến tiền liệt đã lan đến các vị trí xa (ví dụ như xương, hạch bạch huyết) nhưng vẫn đáp ứng với ADT. Abiraterone Acetate được chấp thuận để sử dụng kết hợp với ADT và prednisone:
Liều uống: 1000 mg một lần mỗi ngày + prednisone 5 mg hai lần mỗi ngày + ADT (ví dụ: chất chủ vận/đối kháng hormone giải phóng hormone luteinizing). Các thử nghiệm (ví dụ: LATITUDE, STAMPEDE) cho thấy lợi ích đáng kể của hệ điều hành (hệ điều hành trung bình không đạt được so với{10}} tháng chỉ dùng ADT) và giảm nguy cơ tiến triển bệnh hoặc tử vong khoảng ~50%.
3. Sử dụng điều tra khác
Nghiên cứu đang được tiến hành để mở rộng việc sử dụng nó để:
Ung thư tuyến tiền liệt kháng thuốc-thiến{1}}không di căn (nmCRPC).
Ung thư tuyến tiền liệt ở những bệnh nhân có đột biến BRCA (nhắm mục tiêu sửa chữa các khối u thiếu hụt DNA).
Đảm bảo chất lượng và an toàn
Là thuốc chuyên trị ung thư có yêu cầu nghiêm ngặt về lâm sàng, Abiraterone Acetate yêu cầu kiểm soát chất lượng nghiêm ngặt để đảm bảo hiệu quả, độ tinh khiết và an toàn:
1. Kiểm soát sản xuất và độ tinh khiết
tổng hợp: Được sản xuất thông qua quá trình tổng hợp hóa học bất đối xứng nhiều bước (liên quan đến việc xây dựng hạt nhân steroid và gắn vòng pyridin), với sự kiểm soát chặt chẽ đối với hóa học lập thể (để đảm bảo đồng phân 3 -hoạt động). Tinh chế thông qua sắc ký cột và kết tinh lại sẽ loại bỏ tạp chất (ví dụ: chất diastereomers, sản phẩm phụ tổng hợp) đến Nhỏ hơn hoặc bằng 0,1%.
Tuân thủ GMP: Được sản xuất trong phòng sạch cấp A/B (theo nguyên tắc ICH Q7) để ngăn ngừa ô nhiễm vi khuẩn và-lây nhiễm chéo với các loại thuốc khác.
2. Thuộc tính chất lượng quan trọng (CQA)
| Mục kiểm tra | Phương pháp | Tiêu chí chấp nhận |
|---|---|---|
| Độ tinh khiết & Xét nghiệm | HPLC (cột C18, phát hiện 254 nm) | Độ tinh khiết lớn hơn hoặc bằng 99,0%; Xét nghiệm 98,0%–102,0% |
| Độ tinh khiết bất đối (3 -đồng phân) | HPLC bất đối (cột dựa trên cellulose{0}}) | Lớn hơn hoặc bằng 99,5% (đồng phân hoạt động); Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5% (đồng phân 3 -không hoạt động) |
| Các chất liên quan | HPLC (rửa giải gradient) | Tạp chất đơn nhỏ hơn hoặc bằng 0,2%; tổng tạp chất Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5% |
| Kim loại nặng | ICP-MS (Plasma ghép nối cảm ứng-Khối phổ) | Pb Nhỏ hơn hoặc bằng 5ppm, Hg Nhỏ hơn hoặc bằng 1ppm, Cd Nhỏ hơn hoặc bằng 1ppm, As Nhỏ hơn hoặc bằng 1ppm |
| Dung môi dư | GC (lấy mẫu khoảng trống) | Dung môi loại 2 (etanol, axeton) Nhỏ hơn hoặc bằng 500ppm; Không phát hiện được dung môi loại 1 (benzen, metanol) |
| Tỷ lệ hòa tan (máy tính bảng) | Thiết bị USP II (phương pháp mái chèo, HCl 0,05M + 0.5% natri lauryl sunfat) | Lớn hơn hoặc bằng 80% hòa tan trong 60 phút |
3. Cân nhắc về an toàn
Tác dụng phụ: Các tác dụng phụ thường gặp nhất có liên quan đến dư thừa Mineralocorticoid (do ức chế CYP17A1 ảnh hưởng đến quá trình tổng hợp cortisol) và bao gồm tăng huyết áp, hạ kali máu (kali thấp), giữ nước và phù nề. Chúng được quản lý bằng prednisone đồng thời. Các tác dụng phụ hiếm gặp nhưng nghiêm trọng bao gồm nhiễm độc gan (theo dõi xét nghiệm chức năng gan/LFT hàng tháng), rối loạn nhịp tim và suy tuyến thượng thận.
Chống chỉ định: Quá mẫn cảm với abiraterone acetate hoặc bất kỳ tá dược nào; suy gan nặng (Trẻ em-Pugh Loại C); mang thai (nguy cơ gây quái thai-phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ nên tránh tiếp xúc).
Tương tác thuốc: Tránh sử dụng đồng thời với các chất gây cảm ứng CYP3A4 mạnh (ví dụ: rifampin, phenytoin)-chúng làm giảm nồng độ abiraterone. Hãy thận trọng với warfarin (làm tăng nguy cơ chảy máu) và digoxin (làm tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim liên quan đến hạ kali máu).
Hợp tác & Liên hệ
Chúng tôi cung cấp Abiraterone Acetate cấp dược phẩm-trong bao bì chuyên dụng (lọ thủy tinh màu hổ phách chứa chất hút ẩm) để duy trì sự ổn định:
Bao bì: 1g, 10g, 100g hoặc số lượng tùy chỉnh (dành cho R&D hoặc sản xuất thương mại), được niêm phong bằng nitơ để ngăn chặn quá trình oxy hóa.
Hỗ trợ kỹ thuật: Cung cấp COA (Certificate of Analysis) chi tiết, dữ liệu về độ ổn định và tài liệu quy định (DMF, CEP) để hỗ trợ đăng ký thuốc tại thị trường toàn cầu (Mỹ, EU, APAC).
Nếu bạn là nhà sản xuất dược phẩm, công ty R&D ung thư hoặc tổ chức sản xuất theo hợp đồng (CMO) tập trung vào các liệu pháp điều trị ung thư, vui lòng liên hệ với chúng tôi để hợp tác chi tiết:
Thông tin liên hệ:
E-mail: sales@huarongpharma.com
Điện thoại/WhatsApp: +86 13751168070
Chúng tôi tuân thủ các nguyên tắc về "chất lượng cấp độ ung thư-, tuân thủ quy định và sự an toàn của bệnh nhân" đồng thời mong muốn được hỗ trợ phát triển và cung cấp các phương pháp điều trị-cứu sống bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt!
Thẻ nóng: Abiraterone Acetate 154229-18-2, Thuốc trị ung thư tuyến tiền liệt, Thuốc ức chế CYP17A1, Điều trị mCRPC, API ung thư, Abiraterone cấp dược phẩm, Nhà cung cấp ung thư Trung Quốc
编辑分享
Có thể sử dụng abiraterone acetate một mình để điều trị ung thư tuyến tiền liệt không?
Có bất kỳ tác dụng phụ nào của abiraterone acetate không?
Abiraterone acetate được cung cấp và phân phối như thế nào?
Chú phổ biến: abiraterone acetate cas số: 154229-18-2, Trung Quốc abiraterone acetate cas số: 154229-18-2 nhà sản xuất, nhà cung cấp
