Tác dụng sinh hóa của cloramphenicol

Thuốc kháng sinh cloramphenicol có thể tác động lên tiểu đơn vị 50S của ribonucleosome vi khuẩn và ngăn chặn quá trình tổng hợp protein. Chúng là kháng sinh phổ rộng có tác dụng kìm khuẩn.
Ribosome 70S của tế bào vi khuẩn là thành phần chính của tế bào để tổng hợp protein và bao gồm hai tiểu đơn vị là 50S và 30S. Cloramphenicol ngăn chặn hoạt động của transpeptidylase bằng cách liên kết thuận nghịch với tiểu đơn vị 50S, cản trở sự liên kết của đầu aminoacyl-tRNA với axit amin với tiểu đơn vị 50S, do đó ngăn chặn sự hình thành chuỗi peptide mới và ức chế tổng hợp protein. . Vì cloramphenicol cũng có thể liên kết với 70S của ty thể con người, nên nó cũng có thể ức chế quá trình tổng hợp protein của ty thể con người và gây độc cho cơ thể con người. Bởi vì sự liên kết của chloramphenicol với ribosome 70S có thể đảo ngược nên nó được coi là một loại kháng sinh kìm khuẩn. Tuy nhiên, nó cũng có thể có tác dụng diệt khuẩn đối với một số vi khuẩn ở nồng độ thuốc cao và thậm chí có thể tiêu diệt vi khuẩn cúm ở nồng độ thấp hơn. Tạo ra tác dụng diệt khuẩn.
Cloramphenicol có tác dụng ức chế đối với cả vi khuẩn Gram dương và Gram âm, và có tác dụng mạnh hơn đối với vi khuẩn Gram âm. Trong số đó, nó có hiệu quả chống lại vi khuẩn thương hàn, vi khuẩn cúm, vi khuẩn parainfluenza và vi khuẩn ho gà hơn các loại kháng sinh khác. Nó cũng có hiệu quả chống lại các bệnh nhiễm trùng do rickettsial như bệnh sốt phát ban, nhưng nó không hiệu quả đối với cầu khuẩn gram dương như penicillin và tetracycline. Cơ chế hoạt động kháng khuẩn là liên kết với tiểu đơn vị 50S của ribosome và ức chế peptide acyltransferase, từ đó ức chế tổng hợp protein.
Nhiều loại vi khuẩn khác nhau có thể trở nên kháng với chloramphenicol, trong đó Escherichia coli, Shigella dysenteriae, Proteus, v.v. là phổ biến hơn, trong khi trực khuẩn thương hàn và Staphylococcus aureus ít phổ biến hơn. Vi khuẩn phát triển khả năng kháng cloramphenicol tương đối chậm, có thể do đột biến gen dần dần, nhưng nó có thể tự động biến mất. Vi khuẩn cũng có thể kháng thuốc thông qua việc chuyển các yếu tố R. Vi khuẩn thu được yếu tố R có thể tạo ra chloramphenicol acetyltransferase để làm bất hoạt chloramphenicol.