Sulbactam Natri (Số CAS: 69388-84-7) - -Chất ức chế Lactamase để tăng cường hiệu quả của Penicillin/ Cephalosporin
Là nhà cung cấp chuyên nghiệp các hoạt chất bổ trợ kháng khuẩn cấp dược phẩm-, chúng tôi cung cấp Natri Sulbactam-có độ tinh khiết cao tuân thủ nghiêm ngặt các tiêu chuẩn dược điển toàn cầu (USP, EP, BP, CP). Là chất ức chế -lactamase tổng hợp, nó không có hoạt tính kháng khuẩn nội tại đáng kể nhưng đóng một vai trò quan trọng trongkhôi phục hiệu quả của -kháng sinh lactam(ví dụ: ampicillin, cefoperazone) chống lại vi khuẩn kháng thuốc. Bằng cách ức chế không thể phục hồi các enzym -lactamase của vi khuẩn (phân hủy -kháng sinh lactam), nó mở rộng phổ của các loại kháng sinh này để bao gồm các chủng kháng -lactam-kháng thuốc-làm cho nó trở thành thành phần quan trọng trong việc chống lại các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn đa kháng thuốc- ởy học con ngườivà chọnhành nghề thú y.
Thông tin cơ bản về sản phẩm
| Mục | Chi tiết |
|---|---|
| Tên sản phẩm | Sulbactam Natri |
| Số CAS | 69388-84-7 |
| từ đồng nghĩa | (2S,5R)-3,3-Dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid 4,4-dioxide muối natri; -Tá dược ức chế Lactamase |
| Công thức phân tử | C₈H₁₀NNaO₅S |
| Trọng lượng phân tử | 255.22 |
| Vẻ bề ngoài | Bột tinh thể màu trắng đến trắng nhạt; Không mùi hoặc có mùi đặc trưng nhẹ |
| Đặc điểm kỹ thuật | - Lớp dược phẩm: Độ tinh khiết Lớn hơn hoặc bằng 98,0% (HPLC); Xét nghiệm (dưới dạng sulbactam) 97,0%–103,0%; Góc quay quang học cụ thể [ ]²⁰D +223 độ đến +237 độ (trong nước, c=1); Tổn thất khi sấy Nhỏ hơn hoặc bằng 1,0%; Dư lượng khi đốt cháy 18,0%–20,0% (hàm lượng natri); Kim loại nặng (Pb Nhỏ hơn hoặc bằng 10ppm, Hg Nhỏ hơn hoặc bằng 1ppm, Cd Nhỏ hơn hoặc bằng 1ppm); Dung môi dư (etanol Nhỏ hơn hoặc bằng 500ppm, axeton Nhỏ hơn hoặc bằng 500ppm) |
| điểm nóng chảy | 196–200 độ (có phân hủy) |
| độ hòa tan | Hòa tan tự do trong nước (Lớn hơn hoặc bằng 200 g/L ở 25 độ); Hòa tan trong metanol, etanol; Ít tan trong axeton; Không hòa tan trong cloroform, ether |
| Điều kiện bảo quản | Bảo quản trong hộp đựng được bảo vệ bằng ánh sáng, khô ráo (15–25 độ ),-; Bịt kín để ngăn chặn sự hấp thụ và thủy phân độ ẩm ( -vòng lactam nhạy cảm với độ ẩm-); Tránh tiếp xúc với axit/bazơ mạnh; Thời hạn sử dụng: 36 tháng đối với loại dược phẩm, 24 tháng đối với loại thú y |
Chức năng cốt lõi & Cơ chế hoạt động
Sự đề kháng của vi khuẩn với -kháng sinh lactam (ví dụ: penicillin, cephalosporin) chủ yếu phát sinh từ việc sản xuất-enzym lactamase-các enzym này tách vòng -lactam của kháng sinh, khiến chúng không hoạt động. Sulbactam Natri giải quyết tình trạng kháng thuốc này bằng cách hoạt động như một chấtchất ức chế tự tửcủa -lactamase:
Ràng buộc không thể đảo ngược: Vòng lactam -của Sulbactam liên kết cộng hóa trị với vị trí hoạt động của enzym -lactamase (đặc biệt là enzym loại A, ví dụ: penicillinase, TEM, SHV).
Bất hoạt enzyme: Liên kết này tạo thành một phức hợp ổn định, không hoạt động, ngăn chặn vĩnh viễn enzyme phân hủy các kháng sinh -lactam được sử dụng đồng thời.
Mở rộng phổ: Bằng cách ức chế -lactamase, Sulbactam khôi phục hoạt động của kháng sinh -lactam chống lại các chủng có khả năng kháng thuốc (ví dụ: -lactam-khángTụ cầu vàng, Haemophilus cúm, Escherichia coli).
Điều đáng chú ý là Sulbactam có hoạt tính kháng khuẩn nội tại yếu chỉ đối vớiNeisseria gonorrhoeaeVàHaemophilus cúm-giá trị lâm sàng của nó gần như hoàn toàn nằm ở vai trò bổ trợ của nó với kháng sinh -lactam.
Ứng dụng cốt lõi (Y học cho người và thú y)
Sulbactam Natri CAS#69388-84-7 làkhông bao giờ sử dụng một mình; nó luôn được kết hợp với các kháng sinh -lactam trong công thức liều lượng- cố định để điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn kháng -lactam-.
1. Lĩnh vực dược phẩm dành cho con người
Thường được kết hợp với ampicillin, cefoperazone hoặc piperacillin, với sự kết hợp được sử dụng rộng rãi nhất làAmpicillin-Sulbactam(tỷ lệ 1:1 hoặc 2:1) vàCefoperazon-Sulbactam(tỷ lệ 1:1).
1.1 Nhiễm trùng đường hô hấp
Cộng đồng-Viêm phổi mắc phải (CAP): Điều trị CAP do kháng -lactam-Streptococcus pneumoniae, Haemophilus cúm, hoặcMoraxella catarrhalis. Liều tiêm tĩnh mạch/uống (Ampicillin-Sulbactam): 1,5–3 g mỗi 6 giờ trong 7–14 ngày.
Đợt cấp của viêm phế quản mãn tính: Đối với các bệnh nhiễm trùng không đáp ứng với-thuốc đơn độc -lactam. Liều tiêm tĩnh mạch (Cefoperazone-Sulbactam): 2–4 g mỗi 12 giờ trong 5–7 ngày.
1.2 Nhiễm trùng da & mô mềm
Viêm mô tế bào, áp xe: Điều trị nhiễm trùng do kháng -lactam-Tụ cầu vàng(MSSA) hoặcStreptococcus pyogenes. Liều tiêm tĩnh mạch/uống (Ampicillin-Sulbactam): 1,5–3 g mỗi 6 giờ trong 7–10 ngày, kết hợp với phẫu thuật cắt bỏ mô nếu cần.
1.3 Nhiễm trùng trong bụng và vùng chậu
Viêm phúc mạc, viêm túi mật: Chống lại các bệnh nhiễm trùng hỗn hợp (hiếu khí + kỵ khí) bằng các chủng kháng -lactam{2}}(ví dụ:E. coli, Vi khuẩn fragilis). Liều truyền tĩnh mạch (Piperacillin-Sulbactam): 3,375 g mỗi 6 giờ trong 10–14 ngày.
Bệnh viêm vùng chậu (PID): Điều trị PID do kháng -lactam-Neisseria gonorrhoeaehoặcChlamydia trachomatis. Liều truyền tĩnh mạch (Ampicillin{1}}Sulbactam): 3 g mỗi 6 giờ, kết hợp với doxycycline.
1.4 Nhiễm trùng đường tiết niệu (UTI)
UTI phức tạp: Dành cho người kháng -lactam-E. colihoặcKlebsiella pneumoniae. Liều tiêm tĩnh mạch/uống (Ampicillin-Sulbactam): 1,5–3 g mỗi 6 giờ trong 7–14 ngày.
2. Lĩnh vực Thú y (Chăn nuôi & Thú đồng hành)
Sulbactam Natri CAS#69388-84-7 được sử dụng kết hợp với ampicillin hoặc amoxicillin để điều trị nhiễm khuẩn ởgia súc, lợn và chó(tránh sử dụng cho gia cầm do nguy cơ tồn dư):
Bệnh hô hấp ở bò (BRD): Gây ra bởi khả năng kháng -lactam-Mannheimia tan máuhoặcPasteurella multocida. Liều tiêm (Ampicillin{1}}Sulbactam): 15–20 mg/kg (dựa trên trọng lượng tổng hợp) một lần mỗi ngày trong 3–5 ngày.
Phức hợp bệnh hô hấp ở lợn (PRDC): Dành cho người kháng -lactam-Actinobacillus pleuropneumoniae. Liều tiêm/uống (Amoxicillin-Sulbactam): 10–15 mg/kg một lần mỗi ngày trong 5–7 ngày.
Nhiễm trùng da chó (Pyoderma): Gây ra bởi khả năng kháng -lactam-Staphylococcus pseudointermedius. Liều uống (Amoxicillin-Sulbactam): 12,5–25 mg/kg hai lần mỗi ngày trong 7–14 ngày.
Đảm bảo chất lượng và an toàn
Là chất bổ trợ quan trọng cho kháng sinh -lactam, CAS#69388-84-7 yêu cầu kiểm soát chất lượng nghiêm ngặt để đảm bảo hoạt động, tính ổn định và an toàn của chất ức chế:
1. Kiểm soát sản xuất và độ tinh khiết
tổng hợp: Được sản xuất thông qua quá trình biến đổi bán tổng hợp penicillin G (thông qua quá trình oxy hóa, giãn nở vòng và tạo muối bằng natri hydroxit). Quá trình này được tối ưu hóa để:
Bảo toàn -vòng lactam (quan trọng đối với hoạt động của chất ức chế);
Giảm thiểu tạp chất (ví dụ: dẫn xuất penicillin, sản phẩm phụ oxy hóa) xuống Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5%.
Tuân thủ GMP: Được sản xuất trong phòng sạch Cấp C/D (theo hướng dẫn ICH Q7) dành cho cấp dược phẩm, với sự kiểm soát nghiêm ngặt về độ ẩm (để ngăn chặn -thủy phân vòng lactam) trong quá trình sản xuất và đóng gói.
2. Giao thức kiểm tra toàn diện
| Mục kiểm tra | Phương pháp | Tiêu chí chấp nhận |
|---|---|---|
| Độ tinh khiết & Xét nghiệm | HPLC (cột C18, phát hiện 220 nm) | Độ tinh khiết Lớn hơn hoặc bằng 98,0%; Xét nghiệm 97,0%–103,0% (dưới dạng sulbactam) |
| -Hoạt động ức chế Lactamase | Xét nghiệm vi sinh vật (sử dụng -lactam-khángS. vàng) | Phục hồi hoạt động của ampicillin đối với các chủng kháng thuốc (vùng ức chế Lớn hơn hoặc bằng 15 mm) |
| Các chất liên quan | HPLC (rửa giải gradient) | Tạp chất đơn nhỏ hơn hoặc bằng 0,2%; Tổng tạp chất Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5% |
| Kim loại nặng | ICP-MS (Plasma ghép nối cảm ứng-Khối phổ) | Pb Nhỏ hơn hoặc bằng 10ppm, Hg Nhỏ hơn hoặc bằng 1ppm, Cd Nhỏ hơn hoặc bằng 1ppm |
| Dung môi dư | GC (lấy mẫu khoảng trống, máy dò FID) | Dung môi loại 2 Nhỏ hơn hoặc bằng 500ppm; Dung môi loại 1 không được phát hiện |
| Vô trùng (Lớp tiêm) | Phương pháp lọc màng | Không có sự phát triển của vi khuẩn/nấm |
3. Nhắc nhở An toàn
Sử dụng của con người:
Chống chỉ định: Quá mẫn cảm với sulbactam, penicillin hoặc cephalosporin (nguy cơ dị ứng chéo); suy thận nặng (CrCl<30 mL/min-dose reduction required).
Tác dụng phụ: Thường gặp: buồn nôn, tiêu chảy, phát ban. Hiếm gặp nhưng nghiêm trọng: phản ứng phản vệ (theo dõi thở khò khè, hạ huyết áp), tăng men gan và các bất thường về huyết học (ví dụ, giảm bạch cầu).
Sử dụng thú y:
Thời gian rút tiền: Gia súc: 14 ngày (thịt), 48 giờ (sữa); Lợn: 7 ngày (thịt); Chó: Không có thời gian rút lui (động vật không-làm thức ăn).
Cảnh báo dư lượng: Tránh sử dụng cho gà đẻ hoặc bò sữa quá thời gian ngừng sử dụng để tránh tồn dư kháng sinh trong trứng/sữa.
Hợp tác & Liên hệ
Chúng tôi cung cấp Sulbactam Natri ở dạng công thức phù hợp với sản xuất thuốc kết hợp:
Lớp dược phẩm: Bột mịn để kết hợp liều lượng cố định{0}}đường tiêm/uống (1kg–100kg mỗi đơn hàng, túi nhôm kín có chất hút ẩm).
Lớp thú y: Bột tiêm/hỗn hợp uống cho vật nuôi (10kg–500kg mỗi đơn hàng; công suất sản xuất hàng tháng là 2000kg).
Các dịch vụ giá trị gia tăng-bao gồm:
Cung cấp DMF (Tệp gốc thuốc) và CEP (Giấy chứng nhận phù hợp) cho các sản phẩm-dược phẩm để hỗ trợ đăng ký tại EU/Mỹ/Châu Á.
Hỗ trợ kỹ thuật để phát triển sự kết hợp liều-cố định (ví dụ: tối ưu hóa tỷ lệ ampicillin-sulbactam, đảm bảo tính ổn định của công thức).
Thử nghiệm hoạt tính của chất ức chế (xét nghiệm vi sinh) để xác nhận hiệu quả chống lại các chủng kháng -lactam{1}}.
Nếu bạn là nhà sản xuất dược phẩm, công ty sản xuất thuốc generic hoặc doanh nghiệp sản xuất thuốc thú y, vui lòng liên hệ với chúng tôi để được hợp tác chi tiết:
Thông tin liên hệ:
E-mail: sales@huarongpharma.com
Điện thoại/WhatsApp: +86 13751168070
Chúng tôi tuân thủ các nguyên tắc "tuân thủ chất lượng, quản lý kháng thuốc và sự xuất sắc của tá dược" và mong muốn được hợp tác với các ngành chăm sóc sức khỏe và thú y toàn cầu!
Chú phổ biến: nhà sản xuất, nhà cung cấp sulbactam natri cas#69388-84-7, Trung Quốc sulbactam natri cas#69388-84-7


