Megestrol Acetate (Số CAS: 595-33-5) - Progestin tổng hợp để điều trị nội tiết tố & kích thích thèm ăn
Là nhà cung cấp chuyên nghiệp các hoạt chất progestin cấp dược phẩm-, chúng tôi cung cấp Megestrol Acetate-có độ tinh khiết cao tuân thủ nghiêm ngặt các tiêu chuẩn dược điển toàn cầu (USP, EP, BP, CP). Là một dẫn xuất tổng hợp của progesterone, nó thể hiện hoạt tính progestation mạnh và tác dụng androgen/estrogen tối thiểu. Nó được sử dụng rộng rãi trongcông thức dược phẩm của con ngườiđể điều trị rối loạn nội tiết tố, tránh thai và kích thích thèm ăn ở bệnh nhân suy kiệt-đóng vai trò quan trọng đối với sức khỏe phụ khoa, chăm sóc hỗ trợ ung thư và liệu pháp nội tiết.
Thông tin cơ bản về sản phẩm
| Mục | Chi tiết |
|---|---|
| Tên sản phẩm | Megestrol axetat |
| Số CAS | 595-33-5 |
| từ đồng nghĩa | 17 -Acetoxy-6-methylpregna-4,6-diene-3,20-dione; MGA; Megace® (tên thương hiệu dùng trong điều trị ung thư/thèm ăn) |
| Công thức phân tử | C₂₄H₃₂O₄ |
| Trọng lượng phân tử | 384.51 |
| Vẻ bề ngoài | Bột tinh thể màu trắng đến trắng nhạt; không mùi |
| Đặc điểm kỹ thuật | Cấp dược phẩm; Độ tinh khiết Lớn hơn hoặc bằng 99,0% (HPLC); Góc quay quang học cụ thể [ ]²⁰D +59 độ đến +65 độ (tính bằng cloroform); Tổn thất khi sấy Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5%; Dư lượng khi đánh lửa Nhỏ hơn hoặc bằng 0,1%; Kim loại nặng (Pb, Hg, Cd) Nhỏ hơn hoặc bằng 10ppm; Dư lượng dung môi (metanol Nhỏ hơn hoặc bằng 300ppm, etyl axetat Nhỏ hơn hoặc bằng 500ppm) |
| điểm nóng chảy | 213-219 độ (có phân hủy) |
| độ hòa tan | Không hòa tan trong nước; Hòa tan trong cloroform (Lớn hơn hoặc bằng 200 g/L), ethanol (Lớn hơn hoặc bằng 10 g/L) và axeton (Lớn hơn hoặc bằng 50 g/L); Ít tan trong ether |
| Điều kiện bảo quản | Bảo quản ở nơi mát (15-25 độ ), khô ráo, tránh ánh sáng; Bịt kín để tránh ẩm và oxy hóa; Thời hạn sử dụng: 36 tháng trong điều kiện khuyến nghị |
Chức năng & ứng dụng cốt lõi
Megestrol Acetate phát huy tác dụng dược lý bằng cách liên kết với các thụ thể progesterone (PR) trong các mô đích (nội mạc tử cung, vú, vùng dưới đồi{0}}tuyến yên), điều chỉnh biểu hiện gen để bắt chước các hoạt động sinh lý của progesterone nội sinh. Nó cũng điều chỉnh các con đường điều chỉnh-sự thèm ăn trong hệ thần kinh trung ương (CNS) thông qua các cơ chế chưa xác định, giúp điều trị chứng suy nhược hiệu quả. Nó được sử dụng độc quyền trongy học con người(không có ứng dụng thú y) trên bốn lĩnh vực trị liệu chính:
1. Rối loạn nội tiết phụ khoa
Lạc nội mạc tử cung & Adenomyosis: Ức chế sự phát triển của mô nội mạc tử cung bằng cách ức chế giải phóng gonadotropin (làm giảm nồng độ estrogen) và tác động trực tiếp lên PR nội mạc tử cung. Giảm đau vùng chậu, đau bụng kinh và chảy máu tử cung bất thường (AUB) ở 70-80% bệnh nhân. Thường được dùng dưới dạng viên uống liều thấp (4-10 mg/ngày) trong 6-12 tháng liên tục.
Chảy máu tử cung bất thường (AUB): Ổn định lớp lót nội mạc tử cung trong AUB không rụng trứng (ví dụ, hội chứng buồng trứng đa nang, PCOS) bằng cách thúc đẩy chuyển đổi chế tiết nội mạc tử cung. Giảm lượng máu chảy lớn hơn hoặc bằng 50% trong vòng 1-2 chu kỳ kinh nguyệt, với liều tiêu chuẩn 5-10 mg/ngày trong 10-14 ngày mỗi chu kỳ.
2. Tránh thai
Thuốc tránh thai đường uống (Công thức kết hợp): Được sử dụng làm thành phần progestin trong thuốc tránh thai kết hợp (COC) cùng với estrogen (ví dụ ethinyl estradiol). Ức chế sự rụng trứng bằng cách ức chế sự tăng vọt của hormone luteinizing (LH), làm dày chất nhầy cổ tử cung (ngăn chặn sự xâm nhập của tinh trùng) và làm mỏng nội mạc tử cung (ngăn cản sự làm tổ). Liều điển hình trong COC: 0,1-0,25 mg mỗi viên, uống hàng ngày trong 21 ngày, sau đó là khoảng thời gian 7 ngày không sử dụng hormone.
Thuốc tránh thai có tác dụng lâu dài: Formulated into intrauterine devices (IUDs) or subcutaneous implants for long-term contraception (3-5 years). Provides localized progestin release, minimizing systemic side effects while maintaining contraceptive efficacy (>99%).
3. Chăm sóc hỗ trợ ung thư (Kích thích thèm ăn & suy nhược)
Ung thư-Chứng suy nhược liên quan: Thuốc-đầu tiên giúp kích thích sự thèm ăn và tăng cân ở bệnh nhân mắc chứng suy nhược do ung thư (ví dụ: ung thư phổi, ung thư vú, ung thư tuyến tụy). Tăng cảm giác thèm ăn ở 60-75% bệnh nhân và cải thiện việc tăng cân (chủ yếu là khối lượng mỡ) trong vòng 2-4 tuần. Liều chuẩn: 400-800 mg/ngày (hỗn dịch uống hoặc viên nén), dùng một lần mỗi ngày để tăng cường sự tuân thủ.
HIV-Suy mòn liên quan đến HIV: Được sử dụng-không chính thức để đảo ngược quá trình giảm cân ở bệnh nhân nhiễm HIV-dương tính bằng liệu pháp kháng vi-rút (ART)-suy nhược chịu lửa. Cải thiện chỉ số khối cơ thể (BMI) và chất lượng cuộc sống (QoL) bằng cách kích thích lượng calo nạp vào và giảm hoạt động trao đổi chất quá mức.
4. Liệu pháp bổ trợ ung thư vú và nội mạc tử cung
Ung thư vú di căn: Điều trị giảm nhẹ cho bệnh ung thư vú di căn với thụ thể hormone-dương tính (HR+) ở phụ nữ sau mãn kinh. Ức chế sự phát triển của tế bào ung thư vú bằng cách chặn tín hiệu qua trung gian PR- và giảm độ nhạy cảm với estrogen. Liều điển hình: 40-160 mg/ngày, dùng liên tục cho đến khi bệnh tiến triển.
Ung thư nội mạc tử cung: Liệu pháp bổ trợ cho bệnh ung thư nội mạc tử cung giai đoạn đầu-(Cấp 1-2, Giai đoạn I-II) ở những bệnh nhân không thể phẫu thuật hoặc xạ trị. Giảm nguy cơ tái phát từ 20-30% thông qua ức chế trực tiếp sự phát triển của tế bào ung thư nội mạc tử cung. Liều: 100-200 mg/ngày trong 3-6 tháng.
Đảm bảo chất lượng và an toàn
Là một loại progestin kê đơn có hoạt tính nội tiết tố, Megestrol Acetate yêu cầu kiểm soát chất lượng nghiêm ngặt để đảm bảo hiệu quả, tính nhất quán và an toàn:
Nguyên liệu & Tổng hợp: Có nguồn gốc từ-các tiền chất steroid có độ tinh khiết cao (ví dụ: 16-dehydropregnenolone axetat) thông qua quá trình tổng hợp bất đối, đảm bảo hóa học lập thể chính xác (17 -cấu hình acetoxy) quan trọng cho hoạt động của thai kỳ. Các tạp chất (ví dụ: chất đồng phân, chất trung gian không phản ứng) được kiểm soát ở mức Nhỏ hơn hoặc bằng 0,1% thông qua giám sát HPLC.
Quy trình sản xuất: Được sản xuất tại các xưởng được chứng nhận-GMP (phòng sạch Loại D để kết tinh lần cuối) với khả năng bảo vệ bằng khí trơ (nitơ) để ngăn chặn quá trình oxy hóa. Kiểm soát quy trình tự động đảm bảo tính đồng nhất của từng lô-đến{3}}lô về độ tinh khiết và độ xoay quang học.
Giao thức kiểm tra toàn diện:
| Mục kiểm tra | Phương pháp | Tiêu chí chấp nhận |
|---|---|---|
| Độ tinh khiết và các chất liên quan | HPLC (cột C18, phát hiện 254 nm) | Độ tinh khiết Lớn hơn hoặc bằng 99,0%, tạp chất đơn lẻ Nhỏ hơn hoặc bằng 0,1%, tổng tạp chất Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5% |
| Xoay quang học | Đo phân cực (dung dịch 1% trong cloroform) | [ ]²⁰D +59 độ đến +65 độ |
| Kim loại nặng | Quang phổ hấp thụ nguyên tử (AAS) | Pb Nhỏ hơn hoặc bằng 10ppm, Hg Nhỏ hơn hoặc bằng 1ppm, Cd Nhỏ hơn hoặc bằng 1ppm |
| Dung môi dư lượng | Sắc ký khí (GC, khoảng trống) | Metanol Nhỏ hơn hoặc bằng 300ppm, Ethyl axetat Nhỏ hơn hoặc bằng 500ppm |
| Nhận dạng | Quang phổ hồng ngoại (IR) & Thời gian lưu HPLC | Phù hợp với phổ tiêu chuẩn tham chiếu và thời gian lưu |
Nhắc nhở An toàn:
Tác dụng phụ nội tiết tố: Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm tăng cân, phù nề, bốc hỏa và kinh nguyệt không đều (ở phụ nữ tiền mãn kinh). Tác dụng hiếm gặp nhưng nghiêm trọng: các biến cố thuyên tắc huyết khối (huyết khối tĩnh mạch sâu, tắc mạch phổi)-nên tránh ở những bệnh nhân có tiền sử thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch (VTE).
Chống chỉ định: Quá mẫn cảm với Megestrol Acetate; đang hoạt động hoặc có tiền sử mắc các bệnh ung thư-nhạy cảm với hormone (ví dụ: ung thư vú âm tính với thụ thể progesterone-); suy gan nặng; mang thai (Loại X-có thể gây hại cho thai nhi).
Giám sát: Bệnh nhân đang điều trị-dài hạn ( Lớn hơn hoặc bằng 6 tháng) cần xét nghiệm chức năng gan định kỳ (LFT) và theo dõi hồ sơ lipid (có thể làm tăng chất béo trung tính).
Hợp tác & Liên hệ
Chúng tôi cung cấp Megestrol Acetate cấp dược phẩm-để sản xuất viên uống, hỗn dịch, vòng tránh thai và dạng thuốc tiêm. Chúng tôi cung cấp khả năng cung cấp linh hoạt:
Mẫu R&D: 100g-1kg (để phát triển công thức và thử nghiệm lâm sàng).
Hàng rời thương mại: 10kg-100kg mỗi đơn hàng (với năng lực sản xuất ổn định hàng tháng 500kg).
Các dịch vụ giá trị gia tăng-bao gồm:
Cung cấp tài liệu DMF (Drug Master File) và CEP (Chứng nhận phù hợp) để khách hàng đăng ký sản phẩm tại EU, Mỹ và các thị trường mới nổi.
Kiểm soát kích thước hạt tùy chỉnh (đối với công thức huyền phù) và dịch vụ micron hóa.
Hỗ trợ kỹ thuật để ổn định công thức (ví dụ, ngăn chặn quá trình oxy hóa trong hỗn dịch uống).
Nếu bạn là nhà sản xuất dược phẩm, nhà phát triển thuốc điều trị ung thư hoặc doanh nghiệp chăm sóc sức khỏe sinh sản, vui lòng liên hệ với chúng tôi để hợp tác chi tiết:
Thông tin liên hệ:
E-mail: sales@huarongpharma.com
Điện thoại/WhatsApp: +86 13751168070
Chúng tôi tuân thủ các nguyên tắc "tuân thủ dược phẩm, an toàn cho bệnh nhân và hợp tác lâu dài" và mong muốn được hợp tác với các doanh nghiệp chăm sóc sức khỏe toàn cầu!
Thẻ nóng: Megestrol Acetate 595-33-5, Megestrol Acetate cấp dược phẩm, Progestin tổng hợp, Thuốc kích thích thèm ăn, Liệu pháp ung thư vú, Điều trị lạc nội mạc tử cung, Nhà cung cấp Megestrol Acetate Trung Quốc
Chú phổ biến: megestrol axetat cas# 595-33-5, Trung Quốc megestrol axetat cas# 595-33-5 nhà sản xuất, nhà cung cấp
